這是一個(gè)關(guān)于青蒿素的提取PPT課件，青蒿素的發(fā)現(xiàn)歷程及其提取分離；青蒿素的結(jié)構(gòu)特征及鑒定；青蒿素作用機(jī)制與構(gòu)效關(guān)系；青蒿素的合成路線研究現(xiàn)狀，青蒿素的發(fā)現(xiàn)背景成果提取東晉葛洪 《肘后備急方》: ”青蒿一握，水一升漬，絞取汁盡服之” 浸泡、絞汁？干嘛不用水煎呢？是否害怕水煎的高溫或酶的作用， 破壞了青蒿的療效？ 60°C的乙醚冷浸法處理青蒿，然后將提取物注入染有鼠瘧的小白鼠，發(fā)現(xiàn)對(duì)鼠瘧的抑制率一下子有了明顯的提高�！�—證明低溫提取是保障青蒿療效的一大關(guān)鍵進(jìn)一步改用低沸點(diǎn)溶劑處理青蒿，得到的提取物療效更高更穩(wěn)。屠呦呦提取到191號(hào)（即191次實(shí)驗(yàn)）藥物樣品時(shí)，所做的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)，驚人地顯示出100%的抑制率。青蒿藥材含抗瘧活性的部分是在新鮮的葉片里，而非根、莖部位；最佳的采摘時(shí)節(jié)是青蒿即將開花的時(shí)刻。屠呦呦又把青蒿提取物成功分離成中性和酸性兩大部分。后者毒性大，而且還沒有抗瘧的功能，屠呦呦除掉這一部分，由此也解決了中草藥含毒的副作用。在證實(shí)了中性部分是青蒿抗瘧的有效成分后，屠呦呦又做猴瘧的實(shí)驗(yàn)，同樣取得了理想的效果。 有機(jī)溶劑提取青蒿素易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯,可溶于乙醇、乙醚,微溶于冷石油醚,幾乎不溶于水。因此可用有機(jī)溶劑提取植物中的有效成分,然后用柱層析或重結(jié)晶等方法分離精制得到青篙素，歡迎點(diǎn)擊下載青蒿素的提取PPT課件哦。

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青蒿素的發(fā)現(xiàn)背景成果提取東晉葛洪 《肘后備急方》: ”青蒿一握，水一升漬，絞取汁盡服之” 浸泡、絞汁？干嘛不用水煎呢？是否害怕水煎的高溫或酶的作用， 破壞了青蒿的療效？ 60°C的乙醚冷浸法處理青蒿，然后將提取物注入染有鼠瘧的小白鼠，發(fā)現(xiàn)對(duì)鼠瘧的抑制率一下子有了明顯的提高。——證明低溫提取是保障青蒿療效的一大關(guān)鍵進(jìn)一步改用低沸點(diǎn)溶劑處理青蒿，得到的提取物療效更高更穩(wěn)。屠呦呦提取到191號(hào)（即191次實(shí)驗(yàn)）藥物樣品時(shí)，所做的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)，驚人地顯示出100%的抑制率。青蒿藥材含抗瘧活性的部分是在新鮮的葉片里，而非根、莖部位；最佳的采摘時(shí)節(jié)是青蒿即將開花的時(shí)刻。屠呦呦又把青蒿提取物成功分離成中性和酸性兩大部分。后者毒性大，而且還沒有抗瘧的功能，屠呦呦除掉這一部分，由此也解決了中草藥含毒的副作用。在證實(shí)了中性部分是青蒿抗瘧的有效成分后，屠呦呦又做猴瘧的實(shí)驗(yàn)，同樣取得了理想的效果。 有機(jī)溶劑提取青蒿素易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯，可溶于乙醇、乙醚，微溶于冷石油醚，幾乎不溶于水。因此可用有機(jī)溶劑提取植物中的有效成分，然后用柱層析或重結(jié)晶等方法分離精制得到青篙素。溶劑汽油法丙酮一硅膠柱層析法稀醇法甲苯提取法 “甲醇一乙醇一乙醚”法超聲波用于強(qiáng)化石油醚萃取基本工藝是:干燥一破碎一浸泡、萃取(反復(fù)進(jìn)行)一濃縮提取液一粗品一精制 超亞臨界CO2萃取超亞臨界流體萃�。禾幱谂R界區(qū)附近的流體可以像普通流體一樣作為萃取劑使用，以高壓液化氣體為溶劑，加壓逆流和減壓蒸發(fā)為主導(dǎo)的工藝路線。黃花篙草經(jīng)粉碎篩后投入萃取罐，從鋼瓶出來的C02經(jīng)過濾后由壓縮機(jī)壓縮至設(shè)定壓力“溫度由經(jīng)過萃取罐夾套的循環(huán)水控制并穩(wěn)定”當(dāng)萃取罐達(dá)到所需壓力溫度后，開始循環(huán)萃取并計(jì)算萃取時(shí)間，含有青篙素的C02降壓后進(jìn)入分離罐，青篙素及雜質(zhì)在分離罐分離析出，C02送入壓縮機(jī)循環(huán)使用，萃取物進(jìn)行簡(jiǎn)單的分離精制既得到青篙素純品。 微波萃取不同物質(zhì)的介電常數(shù)不同，其吸收微波能的程度不同，由此產(chǎn)生的及傳遞給周圍環(huán)境的熱能也不同。在微波場(chǎng)中，吸收微波能力的差異使得基體物質(zhì)的某些區(qū)域或萃取體系中的某些組分被選擇性加熱，從而使得被萃取物質(zhì)從基體或體系中分離，進(jìn)入到介電常數(shù)較小，微波吸收能力相對(duì)較強(qiáng)的萃取劑中。 劉征濤等人采用頻率為2450MHz或915MHz，功率為500-15000瓦的微波對(duì)黃花篙植物碎料在選自水、C1-C4的醇、乙醚、丙酮或其混合物的溶劑中進(jìn)行初次約10min的預(yù)提1-3次;然后用選自汽油、石油醚、C1-C3醇及其混合物的萃取液對(duì)微波萃取所得初提液進(jìn)行再次提取約5min的1-3次。然后精提，濃縮，純化，得到青篙素純度在95%以上的制品。 結(jié)構(gòu)測(cè)定 1972年，中科院生物物理所用當(dāng)時(shí)最先進(jìn)的“X—衍射法”，幫助屠呦呦確定了其青蒿提取物的立體化學(xué)結(jié)構(gòu)：C15H22O5。這個(gè)分子式中不含氮（N）元素，這意味著其青蒿提取物是完全不同于喹啉類藥物的一個(gè)全新的抗瘧藥，這是中國人的發(fā)明和創(chuàng)造。屠呦呦和她的同事們將這種無色針狀的晶體，命名為青蒿素。結(jié)構(gòu)測(cè)定 HR-MS:分子式C15H22O5 （3R，5aS，6R，8aS，9R，12S，12aR） IR: δ-內(nèi)酯 1745cm-1 ； 過氧橋831，881，1115cm-1 過氧橋的測(cè)定青蒿素以Pd-CaCO3催化氫化，經(jīng)元素分析、質(zhì)譜、核磁及紅外測(cè)定，確證產(chǎn)物如下： 作用機(jī)理抗瘧機(jī)制：作用方式主要是干擾表膜-線粒體的功能�？赡苁乔噍锼刈饔糜谑澄锱菽�，從而阻斷了營養(yǎng)攝取的最早階段，使瘧原蟲較快出現(xiàn)氨基酸饑餓，迅速形成自噬泡，并不斷排出蟲體外，使瘧原蟲損失大量胞漿而死亡。抗腫瘤機(jī)制：腫瘤細(xì)胞膜是青蒿素攻擊的主要靶點(diǎn)。青蒿素既可以通過誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞發(fā)生“凋亡”，也可以使細(xì)胞“脹亡”。 從機(jī)理上講，瘧原蟲和腫瘤細(xì)胞都含有較高的鐵成分，而青蒿素可以結(jié)合鐵元素，產(chǎn)生自由基，破壞細(xì)胞膜。青蒿素及其衍生物青蒿素具有水溶性差、熱穩(wěn)定性差的缺點(diǎn)，制成片劑因其難溶性，生物利用度低，且體內(nèi)代謝快。而納米青蒿素的水溶性好，制成針劑后可進(jìn)行靜脈注射，將極大地提高藥效，減少用藥量，擴(kuò)大應(yīng)用范圍。青蒿素由于存在近期復(fù)燃性高、在油中和水中的溶解度低以及難以制成合適的劑型等不足，需對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造，以期在保持青蒿素優(yōu)良藥理作用基礎(chǔ)上開發(fā)新藥，進(jìn)一步改善和提高藥效。而合成青蒿素衍生物蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯、雙氧青蒿素等克服了青蒿素復(fù)燃率高的弊病。蒿甲醚 其抗瘧作用為青蒿素的10至20倍，目前其開發(fā)成功的劑型蒿甲醚注射液為主要含蒿甲醚的無色或淡黃色澄清滅菌油溶液。 蒿乙醚　抗瘧作用稍遜于蒿甲醚，且蒿乙醚的生產(chǎn)不如蒿甲醚更經(jīng)濟(jì)實(shí)用。 雙氫青蒿素比青蒿素有更強(qiáng)的抗瘧作用，它由青蒿素經(jīng)硼氫化鉀還原而獲得。 青蒿素的構(gòu)效關(guān)系 l)過氧橋環(huán)為其抗瘧活性必要基團(tuán); 2)抗瘧活性的存在歸功于內(nèi)過氧化物-縮酮-乙縮醛-內(nèi)酯的結(jié)構(gòu)； 3)取代基鏈長(zhǎng)增加對(duì)抗瘧活性提高有利，但取代基過大反而降低活性，因此取代基鏈長(zhǎng)不宜過長(zhǎng)，可在端處分支; 4)R、S異構(gòu)體中有利于減小分子表面積的構(gòu)型，有利于抗瘧活性提高，如蒿甲醚、蒿乙醚均為β-構(gòu)型； 5)分子中引入親水性基團(tuán)或使其極性增大，抗瘧活性減小——為保持和增加抗瘧活性，其親酯性非常重要。 青蒿素逆合成分析eip紅軟基地